PROTACs、分子胶等靶向降解剂（TPD）的高通量筛选

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侃言 诱导邻近 ，利用小分子诱导“蛋白质对”接近，是一种创新的药物发现模式。例如之前分享的Revolution Medicine开发的KRAS特异性和泛KRAS抑制剂 RMC-6291、RMC-9805、RMC-6263 等，作为一种分子胶而非双功能分子，通过诱导伴侣亲环蛋白和靶标蛋白形成三元复合物，降解靶标，进而干扰靶标上下游信号，详见 👉 🔗 。 邻近诱导物 ，最常见的除了分子胶（MGs）以外，还有双功能分子（PROTACs）。 本次分享，结合近几年来自学术界和CRO技术服务公司几篇前沿性研究文章，介绍一种高通量发现邻近诱导物（ PROTACs & 分子胶 ）的高效、快速地方法——DNA编码化合物库筛（DEL）选技术。 因此 ，本次主要分享以下3点 ： 1、邻近诱导物：分子胶和PROTACs 2、DEL与邻近诱导 3、DEL应用于邻近诱导物发现的实例 ①ERα，by X-Chem, J Med Chem ( 2021 ) ②BRD4, by HitGen, ACS Chem Biol ………………………………