Angew：酶催化动态动力学拆分合成轴手性联芳基化合物

主要观点总结

本文采用酶催化动态动力学拆分策略，利用亚胺还原酶对底物的广泛兼容性和定向进化技术，实现了轴手性联芳基化合物的不对称合成。该研究在Angew. Chem. Int. Ed.期刊上发表，作者为中国医学科学院/北京协和医学院医药生物技术研究所的研究人员。该研究为生物催化合成轴手性联芳基化合物提供了新的方法。

关键观点总结

关键观点1: 研究背景

轴手性联芳基化合物是许多天然产物、生物活性分子、手性配体和催化的核心骨架，具有广泛应用。然而，现有的合成方法通常需要过渡金属催化剂、复杂手性配体或助剂，存在高效且可持续的催化方法需求。

关键观点2: 研究方法

本研究采用基于动态动力学拆分（DKR）的亚胺还原酶（IRED）催化的不对称合成轴手性联芳基化合物的方法。通过酶催化反应，实现了轴手性联芳基化合物的高效、高选择性合成。

关键观点3: 研究结果

研究实现了轴手性联芳基化合物的不对称合成，拓展了酶催化的可及空间。通过筛选不同酶类和底物，找到了高效、高选择性的生物催化方法来合成轴手性联芳基化合物。同时，通过分子动力学模拟解释了酶催化反应机理。

关键观点4: 研究意义

本研究为轴手性联芳基化合物的合成提供了新的方法，具有潜在的应用价值。同时，该研究也展示了生物催化在药物合成领域的应用潜力。

文章预览

点击上方免费报名 轴手性联芳基化合物是许多天然产物、生物活性分子、手性配体和催化的核心骨架，如抗生素万古霉素，抗白血病化合物 Steganacin ， 手性配体 BINOL 和有机催化剂 CPAs （图 1 ）。 现已发展了诸多构建轴手性联芳基化合物的不对称化学催化方法， 主要包括传统交叉偶联、芳基 C-H 活化、氧化交叉偶联、原位构环、中心到轴向手性转移等策略 。然而，这些方法通常需要使过渡金属催化剂、复杂手性配体或助剂、预先安装导向基团或使用有机溶剂等。鉴于轴手性联芳基化合物的广泛应用，亟待进一步发展高效且可持续的催化方法来合成轴手性联芳基化合物。 化学加——科学家创业合伙人，欢迎下载化学加APP关注。 酶催化具有高率、高选择性和易于进化的特点。虽然酶催化已被广泛认可并用于构建许多药物和精细化学品的手性中心，但 ………………………………