【综述】酰胺生物电体在创新药设计中的应用

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2024年6月5日，Qiang Zhang 等人发表的综述文章《Amide bioisosteric replacement in the design and synthesis of quorum sensing modulators》，说明了 多种 酰胺键生物等电体取代在设计和合成新的、有效的群体感应（ QS ）抑制剂中的应用。包括 磺胺、反酰胺/反磺胺、尿素/硫脲/磺脲、氨基甲酸酯和硫代氨基甲酸酯、酯、四唑、三唑和咪唑等生物等电体。 1. 背景介绍 细菌群体感应（QS） 是一种精细调控的细胞间通信机制，广泛存在于多种细菌中。通过自诱导物，如N-酰基高丝氨酸内酯 （AHLs） ，细菌能够感知周围环境中的种群密度，并相应地调整其行为。QS系统的干预为抗菌策略提供了新的可能性，尤其是在减少细菌毒力和生物膜成熟方面。 在设计QS抑制剂时，一个关键的挑战是如何有效地模拟或干扰自诱导物与其受体的相互作用。 铜绿假单胞菌中自诱导物的代表性化学 ………………………………