专栏名称: 有机合成路线
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OH(羟基)直接变成NH(胺基),Merck报道偶联重磅新策略,告别Pd(钯)催化!这个牛!

有机合成路线  · 公众号  ·  · 2024-09-18 21:45

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C-N键的构建是药物化学和合成化学中最经典的反应类型之一了,正因为它们的重要性, 因此,它们的合成聚焦了全世界化学家们的研究。 常用的构建方法有还原胺化,取代反应,偶联反应等等。 目前,多种金属催化剂可实现这C-N偶联反应,最经典的当属钯催化和铜催化, 相信很多资深chemist都做过钯催化的 Buchwald–Hartwig偶联反应或铜催化的Ullman偶联反应。此外,Ni催化的光化学反应,也可以很温和的实现C-N偶联反应。 在 C-N偶联反应 这个方向上,涌现出了众多杰出的化学家,来自美国麻省理工学院的Stephen L. Buchwald更是其中的翘楚,他和他的团队发展了众多优秀的配体和预催化剂。 前一段时间,我们给大家介绍了 Buchwald类型的催化剂,不知不觉都已经到第六代了。 图片来源: JACS & 网络 在偶联反应的发展过程中,出现过多篇无金属的偶联反应, ………………………………

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