主要观点总结
本文主要介绍了纳米晶体药物(NC)的优势、制备方法和应用领域。总结了NC药物在口服药物、注射药物、眼部药物和经皮给药等方面的应用情况,列举了部分上市的纳米晶药物。文章还讨论了纳米晶体技术的未来发展前景。
关键观点总结
关键观点1: 纳米晶体药物的优势
NC通过增加活性物质的溶解度和对细胞表面膜的粘附,提高药物的生物利用度,生物利用度变异较小;生产简单、成本低,无明显规模效应;药物含量很高,治疗剂量少。
关键观点2: 口服药物开发
口服药物开发中的纳米晶形式主要是为了增强难溶性药物的溶解度。已上市的产品中,除直接以混悬液形式给药的Megace ES甲地孕酮外,其余产品均转化为片剂或胶囊剂以提高药物的稳定性和患者的用药依从性。常用制成固体的手段包括喷雾干燥、流化床顶喷制粒及包衣技术。湿法制粒过程中需关注纳米晶药物聚集对粒径的影响和压片机压力对晶体结构的影响。
关键观点3: 注射药物开发
与传统的注射剂相比,NC载药量高、辅料含量较少以及安全性较高。静脉注射是NC起效最快、生物利用度最高的给药方式。NC的粒径和稳定剂的种类及浓度是影响肠外给药后药动学行为的关键质量属性。
关键观点4: 眼部药物开发
NC可以通过延长药物在眼表的滞留时间和促进药物角膜渗透来提高眼部生物利用度。带正电的NC与角膜发生的静电相互作用有助于它们粘附在角膜上,从而延长制剂的滞留时间。
关键观点5: 经皮给药
NC可以改善药物溶解度并延长药物在皮肤部位的滞留时间,提高药物的皮肤渗透性和生物利用度。选择合适的基质或载体将NC制成膏剂、凝胶剂等增加了制备工艺的复杂性和生产成本。
关键观点6: 未来展望
纳米晶体技术为大量难溶性药物成药提供了可能性,并为需要延长给药时间、提高临床顺应性的疾病提供了新的选择。随着技术的成熟和审评指导原则的不断完善,越来越多的纳米晶药物将进入临床,推向市场。
文章预览
纳米晶体药物(nanocrystal,NC)是通过自上而下、自下而上或两者结合的方式制备的纯药物纳米颗粒,通过稳定剂的稳定作用,分散在水中形成稳定混悬体系。与其他药物递送系统相比,NC具有许多优势。这些优势可以总结如下: 1.NC通过增加活性物质的溶解度,以及增加对细胞表面膜的粘附,提高药物的生物利用度,且生物利用度变异较小。2. 生产简单、成本低,无明显规模效应。3.药物含量很高,在治疗中使用的剂量少。此外,除口服途径外,NC还可以用于肠外、肺、局部和眼科给药途径。因此,纳米晶药物成为近年来药物递送系统开发热点,本文通过已上市纳米晶药物分析纳米晶药物开发策略。 一、口服药物开发 口服药物开发纳米晶形式一般是为了增强难溶性药物溶解度,从而提高生物利用度。或减少药物使用剂量。通过Bottom up或Top Down方法所
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