Nature：钯催化不对称合成间二取代苯的电子等排体

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芳环骨架广泛存在于天然产物、生物活性分子以及功能材料中。特别是在生物活性分子中，引入芳环骨架具有多重作用，例如：1）芳环的刚性通常会限制可用的分子构象，进而降低芳香骨架与靶受体结合的熵成本；2）芳环可参与独特的非共价键相互作用，从而增强对受体结合位点的吸引力；3）芳环可与其它试剂发生交叉偶联，进而有助于快速构建和筛选不同的化合物库。然而，芳环骨架也会给药物开发带来不利影响，比如对药物分子的代谢稳定性、溶解度和亲脂性的影响。此外，平面的芳环缺乏三维立体性，而大多数药物靶点的结合口袋是手性的，这也限制了含芳环骨架药物分子的发现。为了解决上述问题，科学家开发了芳环的电子等排体——双环烷烃骨架（图1a），同时经过合适的设计，此类分子骨架不仅可以保留芳环的构象限制，而且还可 ………………………………