【好文推荐】西达本胺的工艺优化

文章预览

西达本胺的工艺优化 Process Optimization of Chidamide 赵建宏，户 晖，关 禹，廖 凡，虞心红* (华东理工大学药学院，绿色制药工艺与技术实验室，上海 200237) 摘要： (E)-3-(3- 吡啶) 丙烯酸经羰基二咪唑活化生成活泼中间体(E)-3-(3- 吡啶) 丙烯酰咪唑(3) 后，与4- 氨甲基苯甲 酸的钠盐在水和二氯甲烷的混合溶剂中经相转移催化反应得4-[N-[(E)-3-(3- 吡啶) 丙烯酰基] 氨甲基] 苯甲酸(5)，避免了3 遇水分解，将收率从62％提高至80％。5 与3,4- 二氨基氟苯在N,N'- 二环己基碳二亚胺和催化量的1- 羟基苯并三唑作用下缩合得西达本胺，将间位杂质降至5％以内，粗品经乙醇重结晶后纯度达99.5％，总收率61.5％。 关键词： 西达本胺；组蛋白脱乙酰酶抑制剂；相转移催化反应；工艺优化 以下为 ………………………………