J. Am. Chem. Soc. | 小分子诱导哺乳动物细胞激酶中活性赖氨酸的乙酰化

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大家好，本周分享一篇发表在 JACS 上的文章 “Small Molecule-Induced Post-Translational Acetylation of Catalytic Lysine of Kinases in Mammalian Cells” ，通讯作者是来自新加坡国立大学的 Shao Q. Yao 教授、 Guanghui Tang 博士，以及来自暨南大学的张志民研究员，研究方向为开发小分子工具用于酶的功能研究以及潜在药物靶标的作用机制。 在本文中，作者发展了一种小分子诱导剂，能够在活细胞中全局性地诱导激酶催化口袋中赖氨酸的乙酰化。 赖氨酸乙酰化修饰在细胞信号传导、基因表达调控、代谢控制和蛋白质相互作用中具有重要作用。目前研究者们已经开发了一系列的策略蛋白上引入乙酰化修饰，包括采用 NCL 体外合成带有修饰的蛋白、非天然氨基酸插入策略以及小分子诱导策略。然而，目前能够诱导乙酰化的小分子如 AceTAC 、 BAHA 等具有缺乏特异性以及仅能在体外反 ………………………………