【药化】广州健康院许永团队JMC：靶向CBP/p300的PROTAC小分子降解剂的研究新进展

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近日， 中国科学院广州生物医药与健康研究院许永 团队报道了 一系列新型的、高效的靶向CBP/p300的PROTAC降解剂，可用于急性髓系白血病（Acute myeloid leukemia，AML）的治疗。 相关成果近日发表在美国化学会旗下药物化学国际期刊 Journal of Medicinal Chemistry 上。此研究是该团队在报道CBP/p300的PROTAC降解剂XYD190/XYD198（ J. Med. Chem . 2024 , 67 , 6952–6986, 点击阅读详细 ）后在该领域的又一进展。 AML是常见的血液恶性肿瘤之一，严重威胁患者的生命健康。据美国癌症协会统计，仅在2023年，美国就新增2万多AML病例，新增1万多死亡病例。尽管AML的发病机制研究和临床前研究取得了显著进展，但AML患者的五年总生存率仍低于40%。因此，基于新靶标、新机制开展抗AML药物研究具有重要意义。 CBP及其同系物p300通过调节DNA复制、DNA修复、有丝分裂和细胞周期，在急性髓细 ………………………………