南工大毛建友团队Org. Lett.：LiN(SiMe3)2/CsF介导的3-吲哚酮的一锅合成

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导语 3-吲哚酮是生物活性生物碱和药用化合物的重要结构基序。作为有用的中间体，3-吲哚酮已广泛应用于具有生物活性的天然产物和临床候选物的合成中，如Isatisine A、vincorine(2)、生物碱(1)等（图1）。此外，3-吲哚酮也是有价值的前体结构，可用于含吲哚骨架杂环化合物的合成和吲哚酮开环杂环化。因此，开发简便的3-吲哚酮的合成方法引起了人们的广泛关注。 图1. 含有3-吲哚酮基序的天然产物 （来源： Org. Lett. ） 最常见的3-吲哚酮合成方法主要是用氧化体系直接氧化其母体吲哚衍生物，如二甲基二环氧乙烷(DMD)，Pd(acac) 2 /H 2 O 2 、五氧化二钼、间氯过氧苯甲酸( m -CPBA) 、单过氧邻苯二甲酸镁(MMPP) 和其他氧化剂（方案1a）。然而，这些吲哚起始材料通常需要多步制备，例如Bischler - Mohlau吲哚合成法和著名的用肼和酮合成的Fisher吲哚。最近，一种串联L ………………………………