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第一作者:Bowen Li、 Zhiling Wang 通讯作者:张万斌、陈建中 通讯单位:上海交通大学 研究背景和内容 过渡金属催化的不对称加氢反应是制备手性α-取代丙酸最有效的方法之一。然而,对于这种使用更清洁的富土金属催化剂的方法的研究,在学术和工业背景下仍然不足。 本文报道了镍催化α-取代丙烯酸的不对称氢化反应,得到了相应的手性α-取代丙酸,其ee(对映体过量)高达99.4%,S/C(底物/催化剂)为10,000 S/C。特别是,该方法可获得(R)-二氢青蒿酸,其非对异构体比为99.8:0.2 dr, S/C为5000 S/C,是制备抗疟药物青蒿素的重要中间体。 研究要点 要点一: 作者开发了一种高效的富土金属镍催化 α - 芳基和烷基取代丙烯酸的不对称加氢反应。得到了相应的手性α - 取代丙酸,收率达 99% , ee 达 99.4% , S/C 为 10000 S/C 。该方法有效地合成了几种丙烯酸类药物和药物
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