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【JMC】张志超团队报道靶向Hsp70-Bim二聚体的新型化合物,对白血病有效

精准药物  · 公众号  ·  · 2024-08-14 06:30
    

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分子伴侣系统在致癌过程中发挥着重要作用,因此靶向分子伴侣系统的关键节点开展小分子药物设计 极具前景。张志超教授团队长期致力于研究Bcl-2家族和分子伴侣系统在肿瘤中的靶标地位和调控手段,发现分子伴侣蛋白Hsp70与辅伴侣蛋白Bim的蛋白-蛋白相互作用(PPI)是促进慢性粒细胞白血病(CML)发生发展的新靶标,并且是导致3代激酶抑制剂治疗耐药的关键靶标。该团队曾经研发的Hsp70/Bim小分子 抑制剂 S1g 系列分子( Eur. J. Med. Chem .  2021 ,  220 , 113452;  Leukemia  2021 ,  35 , 2862-2874;  J. Med. Chem.   2023 ,  66 , 23, 16377–16387;  Cell. Mol. Biol. Lett.   2023 ,  28 , 46.),具有显著的拮抗CML的效果。 近日, 张志超 教授团队在药物化学权威期刊 Journal of Medicinal Chemistry   发表研究论文,报道了该团队在 S1g 系列分子的基础上, 通过骨架跃迁的方法将S1g系列分子的 ………………………………

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