海创药业口服蛋白降解剂获批临床，针对乳腺癌

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▎药明康德内容团队报道 10月15日，海创药业宣布其1类新药HP568片在中国获得临床试验默示许可，拟开展用于治疗 雌激素受体（ER）阳性和人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期乳腺癌（ER+/HER2-晚期乳腺癌） 的临床试验。HP568是海创药业自主研发的靶向降解ERα的口服蛋白降解靶向嵌合体（Proteolysis Targeting Chimera，PROTAC）药物，由靶蛋白配体、E3连接酶配体和两配体间的连接子3部分构成，拟用于治疗ER+/HER2-晚期乳腺癌。 乳腺癌仍然是一个未得到满足的医疗需求。ER大约在75%的乳腺癌中表达，在乳腺癌的发生和发展中起关键作用。 针对ER的内分泌治疗是ER+乳腺癌的主要治疗方法，但由于 ER 基因突变，不可避免地会产生耐药性。ER靶向蛋白降解靶向嵌合体作为一种新兴的新模式，有望通过降解ER来中断ER信号传导，并为解决乳腺癌患者内分泌治疗的耐药 ………………………………