专栏名称: X-MOL资讯
“X-MOL资讯”关注化学、材料和生命科学领域的科研进展,坚持“原创、专业、深度、生动”,发文频率和质量广受好评。公众号菜单提供“期刊浏览、职位查询、物性数据”等丰富内容和强大功能,深得用户喜爱,入选“2016 年度学术公众号TOP10”。
今天看啥  ›  专栏  ›  X-MOL资讯

酶可往,铁亦可往:非天然酶功能启发的铁催化sp³-碳氢键伯胺化

X-MOL资讯  · 公众号  ·  · 2024-09-08 08:11
    

文章预览

氮原子广泛存在于活性分子和功能材料中。特别是在医药领域,美国FDA批准的小分子药物中,超过80%的结构中至少含有一个氮原子。其中,伯胺是一种特别重要的药效官能团,其引入往往能极大的改变化合物的生理活性。2022年全球销售额排名前200的小分子药物中有20%以上至少含有一个伯胺基团,其中就包括fingolimod、lisdexamfetamine、sitagliptin和pregabalin等重磅药物(图1A)。此外,伯胺也是一类重要化工合成中间体,可用于仲胺、叔胺、羟胺和含氮杂环化合物的高效合成。传统的伯胺合成方法采用“预官能团化”策略。即首先在原料的目标位点引入一个特定的官能团,然后再将其转化为伯胺(图1B)。在大多情况下,每种前体的制备都需要多步合成,这大大降低了工艺的步骤效率和原子经济性。因此,发展伯胺化合物的简单高效合成方法一直是化学家们 ………………………………

原文地址:访问原文地址
快照地址: 访问文章快照
总结与预览地址:访问总结与预览