控制表面微环境pH，控制溶出

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总述 微环境pH控制以一种可预测的方式改变药物的溶出。本文以磷酸氢二钠和柠檬酸组成内部缓冲系统，以10％w / w的水平加入到呋塞米-PVP固体分散体中。采用固定桨碟法，检测溶出速率，确定其取决于处方中的磷酸盐/柠檬酸比例。该方法成功地提高了该弱酸性药物在酸性介质中的溶出速率，并延缓了碱性介质中的溶出速率。为了测量压制小块的“表面”pH值，开发了一种溶解装置和微型pH探针技术。结果证实，这个内部缓冲系统控制着压块表面pH值的变化。在两种溶解介质（0.01M乙酸钠和0.01M乙酸）中，绘制了一系列的表面pH-溶出速率曲线。该方法可用于控制制剂的溶出行为，防止药物在固/液界面处的重结晶。 关键词： 溶出，微环境 pH 控制，缓冲处方，固体分 ………………………………