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沈阳药科大学孙进教授课题组在前药纳米组装体研究领域取得新进展

化学加  · 公众号  · 化学  · 2024-08-07 10:21
    

主要观点总结

本文介绍了沈阳药科大学无涯创新学院孙进教授课题组在碳原子间隔的“串联型”双二硫键桥连同二聚体前药纳米组装体研究领域的最新成果。研究涉及氧化还原反应性同源二聚体前药纳米组装体(RHPNs)的设计,特别是解决了稳定性与药物快速释放之间的矛盾。课题组设计了具有两个碳原子间隔的碳原子间隔双二硫键(CSDD)化学桥连,并选择紫杉醇作为代表性药物构建CSDD桥连的RHPNs。初步实验表明,CSDD化学桥连显著增强了RHPNs的组装能力和药物释放性能,特别是在稳定性、还原反应性和选择性毒性方面表现出最佳效果。

关键观点总结

关键观点1: 沈阳药科大学孙进教授课题组在碳原子间隔双二硫键桥连领域取得最新成果。

该研究成果涉及到氧化还原反应性同源二聚体前药纳米组装体的设计,具有超高的载药量,并能在肿瘤特异性微环境中实现选择性药物释放。

关键观点2: 课题组解决了稳定性与药物快速释放之间的矛盾。

通过设计具有两个碳原子间隔的碳原子间隔双二硫键(CSDD)化学桥连,提高了药物释放速度和组装稳定性。

关键观点3: 初步实验表明CSDD化学桥连效果显著。

与对照相比,CSDD-RHPNs在组装稳定性、还原反应性和选择性毒性方面表现出优异性质。


文章预览

导读 近日,化学领域国际权威期刊 Journal of the American Chemical Society ( IF:14.4 )发表了 沈阳药科大学无涯创新学院孙进教授课题组 在碳原子间隔的“串联型”双二硫键桥连同二聚体前药纳米组装体研究领域的最新研究成果,论文题目为“ Carbon-spaced tandem-disulfide bond bridge design addresses limitations of homodimer prodrug nanoassemblies: Enhancing both stability and activatability ”。 氧化还原反应性同源二聚体前药 ( HPs ) 由两个相同的药物分子组成,它们通过氧化还原反应化学键桥连,可以在水性介质中自发聚集成纳米组装体,而不需要辅助载体。与脂质体和胶束等载体依赖性药物递送系统相比,氧化还原反应性同源二聚体前药纳米组装体 ( RHPNs ) 结合了前药和纳米技术的优点,具有超高的载药量 ( 超过 60% ) ,避免了载体相关的毒性。此外,氧化还原反应化学桥连 ………………………………

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