用于肺癌的抗体偶联药物：有效载荷与进展

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摘要： 抗体药物偶联物（ADCs）是一种新型的治疗药物，其结构上由一个针对肿瘤特异性表位的抗体与一个细胞毒素有效载荷通过连接子连接而成，已经在包括肺癌在内的多种恶性肿瘤中显示出显著的抗肿瘤活性。本文回顾了ADCs的药理学，并讨论了针对肺癌中特定抗原的ADCs的试验结果，如滋养层细胞表面抗原2（TROP2）、HER3、MET、癌胚抗原相关细胞黏附分子5（CECAM-5）和HER2。曲妥珠单抗德鲁替康（也称为DS-8201a或T-DXd），一种针对HER2的ADC，最近成为第一个获得FDA批准用于肺癌治疗的ADC，基于其在DESTINY-Lung01和Lung02试验中展示的对HER2突变肿瘤的活性。 1.引言 抗体药物偶联物（ADCs）的历史根源可以追溯到20世纪初，当时保罗·埃尔利希构想了一种更有针对性的抗癌疗法，称为魔法子弹。确实，生物化学、药理学和免疫学领域的一个世纪的进步已经汇聚并 ………………………………