研发故事 | 重磅炸弹级药物奥美拉唑和艾司奥美拉唑的发现史

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30 多年前与胃酸相关的疾病治疗成为医药界的挑战，抑制胃酸分泌的药物成为新药研发的焦点。本文总结了质子泵抑制剂奥美拉唑（ Losec ， Prilosec ）的开发流程，并证明奥美拉唑在抑酸方面明显优于以前的抗分泌药物，于 20 世纪 90 年代后期成为世界上最畅销的药物。本文还记录了如何在 2000 年推出奥美拉唑的单一异构体埃索美拉唑（ Nexium ，现名艾司奥美拉唑）并进一步提高临床抑酸效果。 胃酸是维持上消化道作用的关键因素，包括蛋白质的消化、钙铁吸收以及防止一些细菌感染。然而非正常的胃酸水平却是几种病症的基础-GERD（Gastroesophageal reflux diseade），常见症状胃部灼热、胃溃疡，使几百万人陷入痛苦之中，而且如果不进行治疗的话甚至会危及生命。但当时治疗方法有限，如消化性溃疡，主要治疗方案是服用抑酸剂中和过量的胃酸，但这只 ………………………………