一图读懂“不可成药”KRAS靶点的前世今生

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转载自 ：医学界肿瘤频道 一图读懂“不可成药”KRAS靶点的前世今生 关于达伯特 ® （ 氟泽雷塞片， KRAS G12C 抑制剂） - 滑动查看更多介绍 - RAS蛋白家族主要分为KRAS、HRAS、NRAS三种亚型。其中，KRAS是最常见的RAS蛋白亚型，近90%胰腺癌、30-40%结肠癌、15-20%的肺癌患者体内均出现KRAS基因突变；其突变发生率大于ALK、RET、NTRK基因突变总和。 作为一款高效口服KRAS G12C小分子抑制剂，氟泽雷塞通过共价不可逆修饰KRAS G12C蛋白突变体半胱氨酸残基，抑制该蛋白介导的GTP/GDP交换从而下调KRAS蛋白活化水平；临床前半胱氨酸选择性测试，也显示了氟泽雷塞对于该突变位点的高选择性抑制效力。此外，氟泽雷塞抑制KRAS蛋白后可进而抑制下游信号传导通路，诱导肿瘤细胞凋亡及细胞周期阻滞，达到抗肿瘤效果。 2021 年9月信达生物与劲方医药宣布达成全球独家授权协议 ………………………………