详解全球首款紫杉醇口服溶液处方设计原理

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一、背景 2024 年 9 月 19 日，韩国大化制药公司开发的紫杉醇口服溶液（产品代号： DHP107 ；研发代号： RMX3001) 获得国家药品监督管理局（ NMPA ）批准在中国上市，用于一线含氟尿嘧啶类方案治疗期间或治疗后出现疾病进展的晚期胃癌患者的治疗。该紫杉醇口服溶液作为全球首款成功开发并批准上市的口服紫杉醇产品，具有里程碑意义。 长久以来，紫杉醇口服给药备受胃肠道吸收不佳的困扰。这是由于多种因素造成的，其最主要的原因包括药物被细胞色素 P450 （ CYP ）酶系代谢，以及肠道上皮细胞和肝脏中存在的外排系统，如 P- 糖蛋白（ P-glycoproteins ）的作用，这些机制共同降低了紫杉醇在口服后的生物利用度。 在紫杉醇口服溶液上市之前，市场上紫杉醇制剂仅以注射剂形式存在，需在医院内通过配制后，以静脉滴注的方式给药，这要求患者频繁 ………………………………