常州大学蔡志强&天工所孙周通/袁波: 双手性中间体绿色催化合成

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研究背景 沙库巴曲缬沙坦是一种血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂 (ARNI)，通过抑制脑啡肽酶 (NEP) 和阻断血管紧张素 II 的 1 型受体 (AT1) 来发挥降压作用。 利用过渡金属催化的不对称氢化反应来合成沙库巴曲的中间体，虽然助于提高手性中间体的光学纯度和反应的立体选择性，但是对于该过程产生的废料，目前缺乏有效的分离和回收方法。因此，有必要开发绿色、环保的合成路径，减少有害溶剂的使用，降低对环境的影响。 论文简介 近日，常州大学蔡志强教授和中国科学院天津工业生物技术研究所孙周通教授团队在化酶级联催化合成沙库巴曲双手性中间体方面取得新进展。 图1 化学-酶法级联催化合成沙库巴曲双手性中间体 该成果以“ Synthesis of a Sacubitril Precursor by Construction of One-potchemoenzvmatic cascades ”( 《化学-酶级联催化合成沙库巴曲双手性中间 ………………………………