主要观点总结
本文介绍了针对雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌的蛋白降解疗法,包括已经获批或正在开发中的多种疗法。文章涵盖了不同公司的疗法进展,如Orserdu(elacestrant)、Giredestrant(GDC-9545)、Camizestrant、Palazestrant、Imlunestrant(LY3484356)以及PROTAC疗法Vepdegestrant(ARV471)等。这些疗法均显示出良好的抗癌效果,为ER阳性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。
关键观点总结
关键观点1: 全球范围内乳腺癌的发病率和治疗方法的发展
乳腺癌是全球第二常见的癌症,针对ER的蛋白降解疗法已成为重要的乳腺癌治疗模式。
关键观点2: 已获批的疗法介绍
Orserdu(elacestrant)是率先获批的口服SERD药物,可显著延长患者的无进展生存期。
关键观点3: 正在开发中的疗法介绍
Giredestrant、Camizestrant、Palazestrant、Imlunestrant等疗法在2期或3期临床试验中表现出良好的抗癌效果,有望为乳腺癌患者提供更多治疗选择。
关键观点4: PROTAC技术的介绍和应用
PROTAC技术也可用于降解ER,为治疗ER阳性乳腺癌提供新的思路。Vepdegestrant是辉瑞与Arvinas共同开发的PROTAC疗法,已经在1b期临床试验中显示出一定的疗效。
关键观点5: 未来展望
此类能够降解ER的药物不仅有望治疗晚期乳腺癌,还可预防早期乳腺癌患者的复发,有望改变未来乳腺癌的治疗方式。
文章预览
▎药明 康德内容团队编辑 乳腺癌是全球范围内第二常见的癌症。根据国际癌症研究机构(IARC)统计,超过80%的乳腺癌为雌激素受体阳性(ER+)。近年来, 针对ER的蛋白降解疗法已一跃成为重要的乳腺癌治疗模式,得到了业内的广泛看好,也引来罗氏、阿斯利康、辉瑞等大型药企纷纷布局,药明康德亦有幸能为其中的多 款 疗法进行赋能 。 今天的这篇文章里,药明康德内容团队将结合公开资料,对这些已经获批,或近期内有望获批的疗法进行盘点。 相关阅读: 潜在“best-in-class”雌激素受体降解剂是怎样“炼”成的? 相关阅读: PROTAC技术的过去与未来:从辉瑞的20亿美元合作说起…… 口服 选择性雌激素受体降解剂(SERD) 疗法 降解ER的小分子药物可以分为两大类,其中一种称为SERD。SERD与ER结合后通过引发ER的结构变化,使得细胞里的E3泛素连接
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