Angew. Chem. Int. Ed. | 用于蛋白质-蛋白质相互作用研究的胍基订合螺旋肽

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2024 年 12 月 23 日来自法国波尔多大学的 Gilles Guichard 和 Morgane Pasco 联合在 Angew 上发表了文章 Guanidinium-Stapled Helical Peptides for Targeting Protein Protein Interactions 。 Gilles Guichard 致力于基于肽和氨基酸设计生物活性分子的研究， Morgane Pasco 主要研究基于寡脲的折叠体。 肽段的分子大环化可以稳定肽段的构象，形成类似螺旋的结构参与蛋白质表面识别的过程。该过程大大降低了肽段与配体结合时的消耗的熵，同时，环肽相较线性肽有更长的反应时间和针对靶标更好的特异性。本文基于蛋白-蛋白和蛋白-DNA相互作用界面上较多的精氨酸一现象开发了一种胍订合螺旋肽方法。 本文提出的固相合成i，i+4或i，i+7胍基订合肽方法的优势有：（1）可以通过赖氨酸（Lys）和任何其他具有烷基胺侧链的（天然或非天然）α-氨基酸残基合成，以调节环的大小；（2）可以通过 ………………………………