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4 种 PCSK9 抑制剂一文全掌握:依洛尤单抗、阿利西尤单抗、托莱西单抗、英克司兰

丁香园用药指南  · 公众号  · 药品  · 2024-07-01 20:00

主要观点总结

本文主要介绍了PCSK9抑制剂在降脂方式和使用方式上的特点,以及四种PCSK9抑制剂(依洛尤单抗、阿利西尤单抗、托莱西单抗和英克司兰)的比较。包括作用机制、适用人群、降脂强度、用法用量、保存方式、特殊人群使用、常见不良反应、药物间相互作用、漏用给药方案等方面进行了详细阐述。

关键观点总结

关键观点1: PCSK9抑制剂的作用机制

通过与PCSK9结合,抑制循环中的PCSK9与低密度脂蛋白受体(LDLR)的结合,阻止PCSK9介导的LDLR降解,增加LDLR的数量,降低LDL-C水平。英克司兰是一种小干扰核糖核酸(siRNA),可引起PCSK9mRNA的降解,增加LDL-C受体的再循环和在肝细胞表面的表达,降低循环中的LDL-C。

关键观点2: PCSK9抑制剂的适用人群

主要适用于心血管事件预防、原发性高胆固醇血症(包括杂合子型家族性和非家族性)和混合型血脂异常等。对于无法达标患者和他汀类药物不耐受患者,可作为与其他降脂药物联合用药或单独用药。

关键观点3: PCSK9抑制剂的降脂强度

依洛尤单抗、阿利西尤单抗、托莱西单抗可显著降低平均LDL-C水平达50%~70%。英克司兰LDL-C降幅与PCSK9单抗相当,作用更为持久,注射一针疗效可维持半年。

关键观点4: PCSK9抑制剂的用法用量、保存方式和特殊人群使用

PCSK9单克隆抗体需2°C - 8°C避光保存,旅行时可在室温25℃储藏最多30天。小干扰RNA药物英克司兰需冷藏保存。特殊人群使用需根据具体情况调整用药方案。常见不良反应包括注射部位反应、上呼吸道感染、肌痛等。

关键观点5: PCSK9抑制剂之间的药物相互作用


关键观点6: 漏用给药方案的处理




文章预览

PCSK9 抑制剂,即前蛋白转化酶枯草溶菌素 9 抑制剂,在降脂方式与使用方式上与传统口服降脂药均有明显差异。该类药品兼具降脂效果与心血管保护作用,已得国内外指南推荐。目前,国内上市的有 PCSK9 单抗(依洛尤单抗、阿利西尤单抗、托莱西单抗)和 PCSK9 小干扰 RNA(英克司兰),本文对 4 种药品进行比较,为临床合理选择应用提供了参考。 一 作用机制 依洛尤单抗、阿利西尤单抗、托莱西单抗 通过与前蛋白转化酶枯草溶菌素/kexin9 型( PCSK9 )结合,抑制循环中的 PCSK9 与低密度脂蛋白受体( LDLR )的结合,从而阻止 PCSK9 介导的 LDLR 降解,使得 LDLR 可重新循环至肝细胞表面。通过抑制 PCSK9 与 LDLR 结合,导致能够清除血液中低密度脂蛋白的 LDLR 的数量增加,从而降低 LDL-C 水平 [1] 。 英克司兰 是一种双链小干扰核糖核酸(siRNA),可引起肝脏中 ………………………………

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