EJMC报道：小分子大环化，一种改善药化中候选分子属性的分子编辑策略

文章预览

侃言 此前多次分享过 “小分子大环化” 这种分子编辑策略在药物化学中改善候选分子效力、选择性、物化特性、和ADME特性等应用实例和总数观点。 近期，EJMC上也刊载了一篇相关综述，文末 “阅读原文” 可直达原英文文献地址。 此前分享的JMC上的一篇“小分子大环化”的综述，主要从大环化对分子各种性质的影响以及连接器的应用的角度来讲述。本篇EJMC的综述文章更注重从不同类型的蛋白质靶点出发，讲述近5年，“大环化”分子编辑策略在具体药化实例中的优势和应用。 1 “大环化”的优势 “大环” 一般指的是在重原子的基础上，具有12个活更多成员的环状化合物。根据“环”形成的 核心化学性质 ，大环类化合物可以分为环肽类、环内酰胺类、环内酯类、环醚类/胺类等。 从药物化学的角度，根据大环 药物成环的化学特征 ，可将其细分为 ………………………………