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2023年度十大“明星”小分子出炉!

医药观澜  · 公众号  ·  · 2024-03-22 15:39

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▎药明康德内容团队编辑 近日,猎药人网站(drughunter.com)发布了2023年度小分子榜单,这些分子是从数以万计的研究论文中挑选出来,并根据读者和审评人的提名情况敲定最终的入围分子。根据猎药人网站的介绍,这些入选的分子是根据其技术创新、科学贡献、潜在临床价值以及独创性等因素所评估。 默沙东的口服PCSK9抑制剂 ▲MK-0616结构式 (图片来源:参考资料[1]) MK-0616是一种与PCSK9结合并抑制PCSK9与 低密度脂蛋白受体(LDLR) 相互作用的大环肽 ,可通过每日片剂形式给药。 PCSK9是一种经验证的、能够降低LDL-C的靶标。 PCSK9抑制剂通过与PCSK9结合来避免LDLR的降解,增加肝脏LDLR对LDL的结合、摄取和利用 。 然而,目前尚无口服PCSK9抑制剂获批上市 。 MK-0616具有成为首个口服PCSK9抑制剂的潜力。 在一项2b期临床试验中,高胆固醇血症患者随机接受4种 ………………………………

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