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在肿瘤的靶向治疗中,靶向效率通常以注射剂量百分比 (%ID) 来衡量,该指标对基于纳米颗粒 (NP) 的药物输送系统的治疗效果至关重要。为此,各种靶向组件(如抗体、肽、 DNA 、配体等)引起了人们的极大兴趣,以改善与肿瘤细胞和 / 或肿瘤微环境的相互作用,即所谓的 “ 主动靶向策略 ” 。然而,将靶向组件引入纳米粒子( NP )表面会导致其物理化学性质发生显著改变,例如大小、形态、构象、电荷分布以及亲水性 / 亲脂性。这些改变会导致不同的生理行为,特别是在向肿瘤部位的运输效率方面,因为主动靶向不可避免地需要通过增强的通透性和保留 (EPR) 效应将 NP 预先运输到肿瘤。这使得准确比较和评估带有附着靶向组件的 NP 与未修饰的 NP 的靶向功效变得困难。在对 200 多篇论文的总结中,主动靶向策略的表现往往优于被动靶
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