PROTAC平台，一次堪比新能源车的“超车”机会？

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作者：青栎 来源：医曜（yiyao-jinduan006） 颠覆，通常源于对现状的不满和对改变的渴望。 据相关文献统计，目前已发现与疾病相关的蛋白质约有3000种，但其中约25%不适合作为药物靶点，约62%因为缺乏所谓的可成药深沟和活性口袋来占据小分子，被称为“不可成药”靶点，只有约13%约400种靶点蛋白被定性为可研发出药物的有效靶点。 从以上数据中不难发现，在与疾病斗争的事业上，人类仅完成冰山一角，依然存在大量的未满足需求，而且这些需求是无法利用已证实的技术去实现的。 为了进一步完成战胜疾病的夙愿，耶鲁大学教授CraigCrews等人在2001年提出了一种蛋白降解靶向联合体的概念，隶属于蛋白降解剂，并在论文中首次以“PROTAC”命名。为了验证这一概念，他们合成了一种名为PROTAC-1的嵌合化合物，这也是首个PROTAC分子。 不同于传统小分子抑 ………………………………