精准粒径，制药品质：总结原辅料粒径检测技术

文章预览

原辅料粒径是制药过程中的关键质量指标，对于确保药物稳定性、生物利用度和疗效具有至关重要的作用。大部分原料药的粒径大小对其疗效有着显著的影响，因为它会直接影响到药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。例如恩替卡韦的体内药代动力学表现出粒径大小的依赖性，粒径越小，全身暴露量越大， 0.8 微米大小的颗粒比 6.3 、 15.3 和 22.6 微米大小的全身暴露量分别高 1.6 、 3.6 和 5.6 倍。另一个代表性药物是帕利哌酮长效注射液，目前上市的三种注射液给药频率分别为 1 月 1 次， 3 月 1 次和 6 月 1 次，在帕利哌酮注射液中，粒径的大小直接影响了药物在肌肉中的释放速度。颗粒越小，释放越快。因此，合适的粒径分布是发挥理想缓释作用的关键。（图 1 ） 图 1 ：帕利哌酮注射液不同疗效制剂显微镜下粒径差异 中国药典 2020 版第四部通 ………………………………