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J. Am. Chem. Soc. | 稳定的羰基磷叶立德探针用于捕获活性羰基化合物及原位产生丙烯酰胺弹头

王初课题组  · 公众号  ·  · 2025-01-03 20:00
    

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大家好,今天给大家介绍一篇发表在 JACS 上的文章 Chemoselective Stabilized Triphenylphosphonium Probes for Capturing Reactive Carbonyl Species and Regenerating Covalent Inhibitors with Acrylamide Warheads in Cellulo ,本文的通讯作者是来自国立台湾大学的王宗兴副教授,他的主要研究方向为设计开发新型药物、抑制剂等。 活性羰基化合物(RCS)是氧化应激相关疾病的重要生物标志物,因为它们具有高度反应性的亲电性质,并且它们可能作为前药激活的触发因素,但目前RCS的选择性标记方法仍然有限。本文利用水相wittig反应,以稳定的羰基磷叶立德与醛基反应生成不饱和羰基化合物,实现了对RCS的富集;同时利用不同的同位素模式实现RCS的相对定量。 作者首先对wittig反应的条件进行筛选,在常用的pH=7.4或8.0的PBS缓冲液中,探针并不能与RCS反应而是主要发生水解。但是在加入碳酸氢钠 ………………………………

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