Angew：连续立体中心手性胺的酶法精准构筑

文章预览

具有多立体中心的β-取代手性胺广泛存在于药物、天然产物和生物活性分子中，在医药、农业和材料化学等领域有着广泛的应用（图1a）。目前，此类多手性中心化合物主要通过外消旋体的拆分来制备，该方法不仅过程繁琐且理论产率较低。近年来，一些不对称合成的新方法也被陆续报道，但是这些方法仍存在反应条件严苛、产物光学纯度不足、产物收率低等问题（图1b）。因此，多立体中心β-取代手性胺的高效精准合成仍存在挑战。近日， 华东理工大学 的 郑高伟 教授和 陈琦 副教授合作， 利用亚胺还原酶催化的动态动力学拆分-不对称 还原胺化 ，实现了连续立体中心的精准构筑，成功用于一系列双手性胺的高效精准合成 （图1c）。 图1. 研究背景及该文工作。图片来源： Angew. Chem. 作者首先以托法替尼药物双手性胺中间体(3 R ,4 R )- 2a 的合成为模 ………………………………