抗体工程导论——抗体偶联药物

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摘要: 抗体-药物偶联物（ADCs）是由单克隆抗体（mAb）与小分子药物结合而成的复杂分子。抗体可以特异性地将细胞毒性剂引导至病变细胞，同时避免对健康组织造成伤害，从而显著提高治疗指数。本章描述了ADCs的多个方面，从ADCs的最初构想到关键发展、缺点以及目前有多种分子被批准用于治疗的情况。之后，我们将关注ADCs的关键组成部分，并描述用于ADCs的mAbs的特殊要求、作为ADC弹头应用的不同类型药物，以及连接mAb与药物的不同类别的连接子。此外，还将回顾用于将小分子连接到mAbs的偶联技术。文中包括了来自临床以及临床前开发和早期研究的多个例子，以说明每个部分描述的不同概念和分子机制。 1.ADCs简介 尽管过去几十年取得了巨大进步，但癌症治疗仍然是一个艰巨的任务。尤其是肿瘤的极大异质性以及开发能够选择性针对癌细胞而不影 ………………………………