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BACKGROUND 课程背景 ADC偶联药物无疑成为近年生物制药重要热门领域之一。包括辉瑞(Pfizer)、艾伯维(AbbVie)、阿斯利康(AstraZeneca)、默沙东(MSD)等大药厂都以数十亿美元价格并购或授权相关技术。据某新药情报库显示,在中国开展的ADC药物临床试验超过1000项,涉及药企超过百家,中国俨然成为了ADC新药研发的高地,跨国药企也频繁在中国“扫货”ADC管线。 抗体偶联药物(ADC)也被称为生物导弹,ADC主要由 抗体、毒素以及连接子 这三部分组成。肿瘤特异性单克隆抗体(mAb)决定了ADC的疗效、药代动力学和治疗指数;细胞毒性载荷是杀伤肿瘤的主力军;连接mAb和有效载荷的连接子则影响了药物稳定性和治疗窗口。偶联工艺作为关键一环将三者融为一体, 优秀的偶联必须足够稳定能减少ADC在血液循环中的脱靶毒性,同时也要在药物进入靶肿瘤细胞后能够及
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