影响ADC疗效的关键因素

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1 前言 抗体偶联药物（ ADC ）是一种通过选择性靶向癌症细胞来克服化疗局限性的新兴技术。 ADC 与抗原结合，特别是在癌症细胞表面过度表达的抗原，减少了非特异性靶向引起的副作用，并提高了治疗指数。理想的 ADC 效力完全取决于几个物理化学因素，如结合位点、分子量、连接子长 度、空间位阻、半衰期、偶联方法等。目前截止 2023 年 2 月，全球已有 15 种 ADC 被美药物获批上市，有 100 多种 ADC 正在进行临床试验。然而，设计一个理想的 ADC 仍然具有巨大的挑战性。因此，对 ADC 关键成分及其特性的深刻理解将有助于开发安全性更高、治疗指数更高的 ADC 。 2 ADC 的关键组件 ADC 由抗体、连接子和细胞毒性有效载荷组成， ADC 的每个组件都发挥着至关重要的作用。一个理想的 ADC 应该能够有效到达靶标位置，而不会释放任何偏离靶标的有效载荷，并 ………………………………