NC：川大华西药学院秦勇教授团队在藜芦胺和环巴胺的高效合成领域取得进展

文章预览

近日，四川大学华西药学院秦勇教授团队完成了甾体生物碱藜芦胺（veratramine）和环巴胺 （cyclopamine）的克级规模合成，相关研究成果发表在 Nature Communications 。 甾体生物碱是藜芦和贝母类中药的主要活性物质。在结构上具有C- nor -D- homo 甾体骨架的异甾体生物碱活性突出、药用价值高。其中，藜芦型代表生物碱藜芦胺已被用作商业化的生物农药；介藜芦型代表生物碱环巴胺是首个被发现的Hedgehog信号通路抑制剂，为研发癌症治疗药物提供了全新思路。上述生物活性分子引起了世界范围内合成研究小组的广泛关注。然而，前期报道的合成路线步骤冗长，总收率低，仅能得到毫克规模的天然产物。 研究团队以便宜易得的去氢表雄酮为起始原料，以13步最长线性步骤，实现了藜芦胺和环巴胺的发散式克级规模合成，总收率分别为11%和6.2%。合成中的关键步 ………………………………