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亲脂性:新药研发中不容忽视的关键因素

药智网  · 公众号  · 药品  · 2024-06-18 15:48
    

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每一款新药从最初的实验室研究到最终上市,平均需要12至15年的时间,耗资高达26亿美元,其中大部分化合物在研发过程中都会遭遇失败。 那么,如何在这场挑战中更早地识别并优化那些具有市场潜力的药物分子呢?其中隐藏着一个重要性质——亲脂性。 亲脂性是指药物分子在水和油之间的“喜好程度”,它不仅影响药物的吸收、分布、代谢、排泄和毒性(ADMET特性),更直接关系到药物的药代动力学、药效学和毒理学特性。 如果一款药物的亲脂性过高,它可能会溶解度差,难以被身体吸收;更糟糕的是,它的血浆蛋白结合率可能会过高,大量蓄积在组织中,增加体内毒性的风险。 相反,如果亲脂性过低,药物的ADMET特性可能会大打折扣,影响整体药效。 因此,如何找到亲脂性的“最佳点”,让药物在保持活性的同时,又能顺利通过临床人体试 ………………………………

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