【有机】北师大赵常贵教授/济宁学院刘涛教授：Rh催化的C–H键活化/氧化环化构建吲哚大环阻转异构体

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吲哚大环阻转异构体结构单元是多个复杂天然产物的核心骨架，如cihunamide B和dynobactin A等。该类分子具有独特的3D结构及构象张力，是研究蛋白-蛋白相互作用中常用的结构。然而，该类分子在商业化小分子化合物库中鲜有存在，其可能原因为缺乏高效的合成方法。目前，底物诱导的非对映选择性大环化反应是构建吲哚大环阻转异构体的常用方法。仅有一例催化对映选择性构建该类结构的报道，即清华大学汪舰教授发展的氮杂环卡宾（NHC）催化的大环内酯化反应（ Angew. Chem. Int. Ed . 2024 , 63 , e202316739）（图1）。 图1. 含吲哚大环阻转异构体的天然产物举例及NHC催化的大环内酯化反应 过渡金属催化的不对称吲哚合成法（如Cacchi反应、烯胺氮芳基化反应、Larock吲哚合成、Rh催化的C–H活化/环合反应等）受到了广泛关注。然而，不对称吲哚合成法大都集中 ………………………………