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KRAS G12C 抑制剂:新药物,新希望

CardiothoracicSurgery  · 公众号  ·  · 2025-01-09 17:59
    

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KRAS是NSCLC中最常见的致癌驱动因素,高达30%的NSCLC病例携带KRAS突变。KRASG12C是肺癌中最常见的KRAS突变,占NSCLC所有KRAS突变的近一半。尽管患病率很高,但研制直接针对KRAS的靶向药物的努力在历史上一直未能成功,最终导致其被认定为“无药可治”。这一结果部分由于KRAS蛋白的独特结构:缺乏适合小分子的深层结合口袋。经过数十年的努力,2021年,索托拉西布被认定为首个获得加速监管批准的KRAS靶向药物。尽管治疗适应症较窄—携带KRASG12C突变的NSCLC,并且之前至少接受过一种全身疗法治疗—但人们仍对索托拉西布的前景和新型KRAS靶向药物的未来持乐观态度。索托拉西布的中位无进展生存期(PFS)为5.6个月,总体反应率为28.1%,这代表着使KRAS成为“可用药”的致癌驱动因素方面迈出了重要一步。 在本期《胸部肿瘤学杂志》中,Zhou等人介绍了一种新型 ………………………………

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