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这篇Science,光一照!把“氧”替换为“氮”!

高分子科学前沿  · 公众号  · 化学  · 2024-10-07 07:50

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五元芳香杂环是众多天然产物、药物和农药中的关键结构。芳香环内的单个杂原子在π轨道空间中形成了特定的电子分布,使得功能特性得以调节。尽管通常使用基本的构效关系(SAR)分析来微调药物靶标的候选药物,但在合成杂环类似物以研究单个原子效应方面却存在瓶颈。例如,呋喃和吡咯是分别由氧和氮作为杂原子的代表性五元、π-等电子基团。尽管传统方法经常用于制备呋喃基和吡咯基化合物以供SAR研究,但每种化合物的合成都是线性且平行的,这不可避免地增加了合成的工作量。 呋喃是多种次生代谢物的关键结构,其合成衍生物作为潜在的治疗药物已应用于医学领域。目前人们已开发出广泛的后期功能化方法,用于在现有呋喃基团的周边C-H键上引入多个官能团,以改善活性。相反,尽管其功能重要性显著,但评估杂原子效应的直接方法 ………………………………

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