东北师大Nat. Chem.：不对称单原子骨架编辑

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“逃离平面（escaping from flatland）”概念是现代药物化学领域药物改性和新药创制的重要原则。催化不对称去芳构化（CADA）策略可以高效地将二维芳烃转化为三维立体杂环结构受到了广泛关注，尤其是吲哚/吡咯的CADA反应得到了深入研究。吲哚/吡咯的CADA反应主要集中在外周官能化，其核心骨架并未改变。游书力院士课题组报道了唯一一例吲哚的骨架编辑型CADA反应，该反应经历亲电胺化/重排反应得到手性aza-[3.3.1]-双环酮（图1a）。单原子骨架编辑反应通过插入、删除、交换单个原子实现杂环骨架的转化，能够较大程度地改变分子性质，引起了科学家们的兴趣。目前，卡宾参与的杂芳烃单原子骨架编辑反应多是二维平面芳环之间的转化，不对称去芳构化的单原子骨架编辑反应未有报道（图1b）。若能实现 sp 3 杂化碳原子的选择性插入，将为吲哚/吡咯分 ………………………………