ACIE:光催化反式-亚磺酰化历程助力胺与羧酸构建亚磺酰胺

主要观点总结

本文介绍了氮杂硫(VI)结构在药物分子中的普遍存在，以及通过亚磺酰胺的氧化构建该结构的有效策略。重点介绍了光催化烷基羧酸与亚磺酰胺试剂的脱羧偶联反应，以及英国牛津大学Michael C. Willis课题组的最新研究成果。该团队通过反式-亚磺酰化历程，成功实现了N-烷基亚磺酰胺的高效构建。

关键观点总结

关键观点1: 氮杂硫(VI)结构在药物分子中的重要性

氮杂硫(VI)结构普遍存在于药物分子中，其特殊的结构如磺酰亚胺酰胺、砜亚胺、氟代砜亚胺等，对药物性质有重要影响。

关键观点2: 通过亚磺酰胺的氧化构建氮杂硫(VI)结构是目前有效的策略

亚磺酰胺的氧化是构建氮杂硫(VI)结构的常用方法，因此高效合成亚磺酰胺受到广泛关注。

关键观点3: 光催化烷基羧酸与亚磺酰胺试剂的脱羧偶联反应备受瞩目

最近，光催化烷基羧酸与亚磺酰胺试剂的脱羧偶联反应受到化学家的关注，该反应可高效构建亚磺酰胺。

关键观点4: 英国牛津大学Michael C. Willis课题组的最新研究成果

该团队通过反式-亚磺酰化历程，成功实现了光催化烷基羧酸、胺、亚磺酰胺试剂（Tr-NSO）构建N-烷基亚磺酰胺。机理研究表明，伯胺或仲胺首先与Tr-NSO反应生成新型亚磺酰胺试剂，随后被烷基自由基捕获得到目标化合物。

文章预览

前沿 氮杂硫(VI) 由于其特殊的结构（如：磺酰亚胺酰胺、砜亚胺、氟代砜亚胺等）普遍存在于药物分子中（ 图1a ）。目前，通过 亚磺酰胺 的氧化 构建 氮杂硫(VI)结构是行之有效的策略。因此，高效合成亚磺酰胺受到化学家的广泛关注（ 图1b ）。最近， 光催化烷基羧酸与亚磺酰胺 试剂的脱羧偶联构建亚磺酰胺备受瞩目。但是，利用这类策略构建N-烷基亚磺酰胺需要经历脱保护历程。基于此， 英国牛津大学Michael C. Willis课题组 报道了，光催化 烷基羧酸、胺、亚磺酰胺试剂（Tr-NSO）经历反式-亚磺酰化历程 ，高效构建N-烷基亚磺酰胺 DOI:10.1002/anie.202407970 （ 图1 ）。 图1来源 Angew. Chem. Int. Ed. 实验结果 图2 来源 Angew. Chem. Int. Ed.  编者结语 英国牛津大学Michael C. Willis利用 反式-亚磺酰化历程 ，成功实现光催化烷基羧酸 、胺、亚磺酰胺试剂（Tr-NSO）构建N- ………………………………