环糊精包合物的处方优化策略

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近年来，环糊精及其衍生物用于降低 ADC 聚集，促进生物制品稳定的研究热度逐渐高涨，前两年的新冠网红药物瑞德西韦则让环糊精增溶这一“老”功能再次闯入大众视野。迄今为止，全球已有约 130 款上市药品处方中使用了环糊精及其衍生物，主要的功能正是增溶。剖析其处方组成可见，其应用技术难点为提高包合效率，避免产品稳定性差、生物利用度低下、制剂单位重量 / 体积过大等问题；酸、碱、盐、水溶性聚合物以及潜溶剂等辅料的使用，通过不同的机制提高包合效率，成为环糊精处方筛选和优化的重要策略。 一、环糊精在药物中的应用现状 环糊精是由 D-(+)- 吡喃葡萄糖单元通过 1,4- 糖苷键首尾相连形成的，具有疏水环状空腔的化合物，药物的整个分子或部分基团可以进入该环状空腔内形成“包合物”。这种包合物形成的驱动力主要由氢 ………………………………