主要观点总结
加科思自主研发的Pan-KRAS抑制剂JAB-23E73临床申请在美国获批，将在美国开展I/IIa期晚期实体瘤临床试验。该药物主要针对KRAS突变，能在个位数纳摩尔和亚纳摩尔水平有效抑制多种KRAS突变活性，具有良好的药代动力学特性和口服生物活性。与SHP2抑制剂JAB-3312或EGFR抗体Cetuximab联合治疗可增强抗肿瘤效果。目前全球范围内尚无Pan-KRAS抑制剂上市。
关键观点总结
关键观点1: JAB-23E73的临床申请在美国获批，将开展晚期实体瘤临床试验。
加科思自主研发的Pan-KRAS抑制剂JAB-23E73将在美国进行I/IIa期临床试验，针对晚期实体瘤进行治疗。
关键观点2: JAB-23E73对KRAS突变有良好抑制效果。
JAB-23E73能在个位数纳摩尔和亚纳摩尔水平有效抑制RAS(ON)及RAS(OFF)状态下的多种KRAS突变活性，包括常见的KRAS突变类型如G12X等。
关键观点3: JAB-23E73与其他药物联合治疗可增强抗癌效果。
当JAB-23E73与SHP2抑制剂JAB-3312或EGFR抗体Cetuximab联合使用时，可以显著增强抗肿瘤效果。
关键观点4: 全球范围内尚无类似药物上市。
目前全球范围内尚无Pan-KRAS抑制剂上市，因此JAB-23E73的推出有望为大量带有KRAS相关突变的肿瘤患者提供新的治疗选择。
文章预览
9 月 23 日，加科思宣布，其自主研发的 Pan-KRAS 抑制剂 JAB-23E73 临床申请在美国获批，将在美国开展 I/IIa 期晚期实体瘤临床试验 。中国的 IND 申请已经递交，将在获批后同步在中国开展临床试验。 图片来源： 加科思官网 KRAS 广泛存在于多种肿瘤突变，23%-25% 的癌症患者带有 KRAS 突变，全球每年新增约 270 万带有 KRAS 相关突变的肿瘤患者有望从 Pan-KRAS 抑制剂中获益。 JAB-23E73 可同时抑制活性及非活性状态的 KRAS，对 HRAS、NRAS 无明显抑制 。作为口服 KRAS 抑制剂，JAB-23E73 的临床前数据展现了良好的药代动力学特性。 其能在个位数纳摩尔和亚纳摩尔水平有效抑制 RAS(ON) 及 RAS(OFF) 状态下的多种 KRAS 突变活性 ，包括 KRASG12X（G12D、G12V、G12R、G12S 和 G12A）、G13D 和 Q61 H。 临床前研究中，JAB-23E73 在啮齿动物及非啮齿动物中都显示出良好的口服生物活性。JAB-23E73 在
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