药物假期，你了解吗？

主要观点总结

本文主要介绍了双膦酸盐类抗骨质疏松药物的作用机制、药代学特征、药物假期、不良反应以及不同指南对于药物假期的推荐。长期使用双膦酸盐类药物可能造成对骨重建的过度抑制，特别是长期大剂量静脉使用可能有发生非典型性股骨骨折和颌骨坏死的罕见不良反应风险。因此提出了'药物假期'的概念，即在达到疗程后考虑停药一段时间。但药物假期并不是绝对的，需要根据患者骨折风险情况考虑。不同指南对于药物假期的推荐有所不同，但大体都建议对骨折风险较高的患者延长治疗时间，而对于骨折风险较低的患者可以考虑进入药物假期。

关键观点总结

关键观点1: 双膦酸盐类药物的作用机制

双膦酸盐类药物为骨吸收抑制剂，与骨骼羟磷灰石的亲和力高，能够特征性结合到骨重建活跃的骨表面，抑制破骨细胞功能，从而抑制骨吸收，增加骨密度，降低骨折风险。

关键观点2: 双膦酸盐类药物的药代学特征

口服双膦酸盐类药物的吸收主要在胃肠道，达峰时间短，吸收率低，生物利用度低。双膦酸盐类药物在体内以原型形式存在，不经过肝脏代谢，在血浆期半衰期很短，与骨骼的结合能力强，可在骨骼内长期存在并缓慢释放。

关键观点3: 双膦酸盐类药物的药物假期

长期使用双膦酸盐类药物可能导致潜在的不良反应，如非典型性股骨骨折和颌骨坏死等。因此提出了药物假期的概念，即在达到疗程后考虑停药一段时间。但药物假期需要根据患者骨折风险情况考虑，不同指南对于药物假期的推荐有所不同。

关键观点4: 双膦酸盐类药物的不良反应

双膦酸盐类药物可能导致非典型性股骨骨折和颌骨坏死等罕见不良反应。不良反应的发生率与药物使用剂量和疗程有关。

关键观点5: 不同指南对于药物假期的推荐

不同国家和地区的指南对于双膦酸盐类药物的药物假期推荐有所不同，但大体都建议根据患者的骨折风险情况考虑是否进入药物假期，并对药物假期的时长给出了具体建议。

文章预览

药物也有假期，你听过吗？双膦酸盐类抗骨质疏松药物，口服双膦酸盐类药物5年或静脉唑来膦酸用药3年后需要进入药物假期？ 一、双膦酸盐类药物作用机制 骨质疏松症是一种以骨量低下、骨组织微结构损坏，导致骨脆性增加，易发生骨折为特征的全身性骨病 [1] ，其特征为为骨强度下降和骨折风险增加。双膦酸盐类药物为骨吸收抑制剂，双膦酸盐类药物与骨骼羟磷灰石的亲和力高，能够特征性结合到骨重建活跃的骨表面，抑制破骨细胞功能，从而抑制骨吸收，增加骨密度，降低骨折风险 [1] 。 目前常用的双膦酸盐类药物有阿仑膦酸钠，唑来膦酸，利塞磷酸钠，伊班膦酸钠等。 二、双膦酸盐的药代学特征 口服双膦酸盐类药物的吸收主要在胃肠道，达峰时间短，吸收率低，仅为 0.5％-8.0％ 左右，生物利用度低，约为  0.7％  [2] ，阿仑膦酸钠其平均 ………………………………