专栏名称: 有机合成路线
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Suzuki偶联还能发JACS,这个方法牛!

有机合成路线  · 公众号  ·  · 2024-07-07 21:45

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偶联反应在药物合成,天然产物合成等领域发挥着重要的角色,而个人认为在所有偶联反应中Suzuki偶联应该是应用最广泛的偶联之一了,同时也是反应条件最温和,最好控制的偶联反应之一,可以说 是构建碳碳键的利器 。很多时候,我们可以刻意的把碳碳键的构建引导用Suzuki偶联做,例如Heck反应,我们可以在烯烃末端安置一个硼酸酯基团,这样碳碳键构建就从方法Heck变成了Suzuki了,而烯烃末端硼酯也很容易构建,像烯烃复分解,炔类底物在钯催化或(Cy)2BH条件下与硼酯进行反应制备。相对而言,目前钯催化芳基硼酸或硼酸酯与卤代芳烃构建C(sp 2 )-C( sp 2 )已经非常成熟,然而尽管 C(sp 2 )-C( sp 3 )也有不少文献报道,但是相对来说,应用广普适性强的方法显得仍然很少。医药研发中, C(sp 2 )-C( sp 3 )键的构建非常频繁,因此对该类成键方法的开发显得依 ………………………………

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