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超越历史,口服多肽药物开发的新实践

药智网  · 公众号  · 药品  · 2024-04-15 15:38

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多肽类药物的口服递送,送达到全身循环系统面临许多难题,主要问题在于药物在胃肠道中易降解,以及其较低的上皮渗透性导致体内吸收不佳。 因此,可以通过使用肠溶包衣或pH调节添加剂来改善胃酸导致的降解,还有一些产品会利用添加剂使胃蛋白酶或小肠肽酶失活。同时,提高渗透性也是当前口服多肽药物的重要研究突破方向。 在上篇文章中(点击查看: 跨越难关:口服多肽类药物的历史经验 )我们回顾了口服多肽药物的历史经验,从首个成功上市的口服多肽药物环孢素,到近年来备受瞩目的司美格鲁肽,这些案例为我们提供了宝贵的经验和教训。 本文将继续介绍一款已上市的口服多肽药物奥曲肽,以及目前在开发口服多肽药物方面的创新实践。 奥曲肽 首个口服生长抑素类似物 奥曲肽(分子量1019),是合成的环状八肽,通常以醋酸盐 ………………………………

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