首款！默沙东抗肿瘤新药HIF-2α抑制剂国内获批上市

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2024年11月21日，全球首款HIF-2α抑制剂Belzutifan（ 贝组替凡， 商品名： Welireg）在国内正式获批上市，为众多罹患Von Hippel-Lindau（VHL）病相关肾细胞癌（RCC）、中枢神经系统（CNS）血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）的患者带来了新的治疗方案。 默沙东在抗肿瘤领域不断发力，从明星抗癌药Keytruda进博会前在中国获批，到抗PD-1单抗帕博利珠单抗新适应症上市申请获得批准，再到如今HIF -2α抑制剂在国内获批引发关注，均是其深耕抗肿瘤赛道结出的“硕果”。 来源：NMPA官网 0 1 HIF-2α抑制剂研发现状 HIF-2α抑制剂的作用机制主要在于抑制HIF-2α的转录和表达，从而阻断其与下游靶基因的相互作用，减少肿瘤细胞的增殖和血管生成。HIF-2α在肾脏、肺和心脏等特定器官中表达，与HIF-1α相比，其调节的靶基因具有一定重叠性，但在肿瘤发生过程中发挥截 ………………………………