J. Am. Chem. Soc. | ​用于药物靶标识别的可光照释放的噁二唑烷类化合物

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大家好，本周分享一篇发表在JACS上的文章，文章题目为“Oxadiazolines as Photoreleasable Labels for Drug Target Identification”。 本文通讯作者为诺华公司的一位研究员Corentin Bon。 光亲和标记（photoaffinity labeling, PAL）是一种重要的用于研究各种相互作用的化学生物学工具，它在药物发现方面有十分广泛的应用。该方法主要依赖于带有光敏基团的配体在光照下释放出活性中间体，然后迅速与附近的氨基酸发生共价反应，从而绘制非共价小分子与蛋白相互作用的图谱。PAL中常用的功能基团包括双吖丙啶、二苯甲酮、2-芳基-5四唑等，这些基团各有优缺点 。重氮化合物最近作为共价蛋白修饰剂受到一定关注，有研究人员发现，1,2,4-噁二唑烷在紫外照射下可以释放活性的重氮化合物，受此研究启发，作者假设可以通过噁二唑烷在紫外照射下便捷地产生活性重氮化合物， ………………………………