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ADC到底是什么?(十)下一代偶联药物

美中药源  · 公众号  · 药品  · 2024-06-21 04:45
    

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本人大学革命史课本序言中陈旭麓先生写到“历史学看来是探索过去,实际上应该是为了现在与未来。”同样ADC机制研究并不是为Enhertu封神摇旗呐喊,而是为了下一代偶联药物设计提供理论和经验指导。这个系列文章从不同角度分析了ADC药物的复杂工作机制,希望能为我们设计新一代偶联药物提供一些思路。 1.药效与药动 药物的治疗窗口由药效学和药代动力学性质决定,这是药物设计的两个核心考虑。ADC通常被认为是个药代性质调控技术、即通过改变活性药物在体内的分布改变治疗窗口。传统ADC药物设计中抗体部分可以看作是指挥官、毒素部分则是前线士兵,抗体在时间和空间两个维度指挥毒素作战。ADC通过与抗原或其它受体(如FcR)结合控制毒素的起效地点,同时利用IgG代谢/抗代谢机制控制毒素的工作时间。 但ADC并不像狙击手那样一枪击毙目 ………………………………

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