王明伟/杨德华/赵丽华合作团队揭示明星减重新药瑞他鲁肽的分子作用机制

文章预览

北京时间2024年7月17日，由三亚深海化合物资源中心王明伟讲座教授、中国科学院上海药物研究所杨德华研究员和赵丽华研究员领衔的合作团队在《 Cell Discovery 》上发表了题为“ Structural insights into the triple agonism at GLP-1R, GIPR and GCGR manifested by retatrutide ”的研究成果（ 图1 ）。该论文首次报道了减重明星新药瑞他鲁肽（ Retatrutide ）分别结合胰高血糖素样肽-1受体（ Glucagon-like peptide-1 receptor, GLP-1R ）、葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽受体（ Glucose-dependent insulinotropic polypeptide receptor, GIPR ）和胰高血糖素受体（ Glucagon receptor, GCGR ）的冷冻电镜结构，结合功能实验数据，阐明了该多重激动剂的配体识别和受体激活机制，为发现活性更高、选择性更好和毒副作用更低的减重降糖药物提供了新的思路。 图1. 论文首页标题 GLP-1R、GIPR和GCGR是维持人体血糖平衡的重 ………………………………